Human MRP1 Vesikel-Kit – Inside-Out-Membranvesikel für Multidrugresistenz- und organische Anionen-Transportstudien

Das Human MRP1 Vesikel-Kit (HEK293-abgeleitet) liefert gebrauchsfertige Inside-Out-Membranvesikel für ATP-abhängige Transportstudien des Multidrug-Resistenz-assoziierten Proteins 1 (MRP1 / ABCC1). Jedes Kit enthält Material für 100 Reaktionen mit einem garantierten ATP/AMP-Verhältnis von >5. MRP1 vermittelt den Efflux von Glutathion-, Glucuronid- und Sulfatkonjugaten sowie einer breiten Palette organischer Anionen einschließlich Krebsmittel — was es zu einem wichtigen Transporter in onkologischen DDI-Studien und Gewebeverteilungsprofilen macht.

Transporterprofil

MRP1 (ABCC1) wird breit in Lunge, Hoden, Niere, Blut-Hirn-Schranke, Herz- und Skelettmuskel, Plazenta und Makrophagen exprimiert. Es transportiert Glutathion (GSH), Glutathionkonjugate (GS-X), Glucuronide, Sulfatkonjugate und lipophile Arzneimittel in Komplex mit Glutathion. Wichtige Substrate: E217βG (Estradiol-17β-Glucuronid), GSSG, Saquinavir, Ritonavir, Methotrexat, Daunorubicin, Leukotriene. Bekannte Hemmer: MK-571, Probenecid, Indometacin. MRP1 ist keine primäre regulatorische Anforderung, ist aber relevant für Verbindungen mit signifikanter Gewebeverteilung oder onkologischen Anwendungen.

Technische Spezifikationen

Anwendungsgebiete

Assay-Prinzip

Inside-Out-Membranvesikel präsentieren die zytoplasmatische Seite des Transporters dem Assaypuffer und ermöglichen so ATP-abhängige Substrataufnahme in das Vesikelinnere. Vesikel mit Testverbindung und Probesubstrat in Gegenwart von ATP (Transport) oder AMP (Hintergrundkontrolle) inkubieren. Reaktion mit kaltem Waschpuffer stoppen, Vesikel durch Filtration trennen und akkumuliertes Substrat per LC-MS/MS, Radiolabel oder Fluoreszenz quantifizieren. Das ATP/AMP-Verhältnis bestimmt das Assay-Fenster für die zuverlässige IC₅₀-Bestimmung.

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Häufige Fragen

Ist MRP1 eine regulatorische Anforderung für DDI-Einreichungen?

MRP1 ist nicht als obligatorischer Tier-1-Transporter von FDA oder EMA gelistet, wird aber für Verbindungen in onkologischen Indikationen, Verbindungen mit signifikanter Lungen-/Gehirn-/Herzverteilung oder solchen empfohlen, die extensive Phase-II-Metaboliten sind.

Welches Probesubstrat wird für MRP1 empfohlen?

E217βG (Estradiol-17β-D-Glucuronid) ist das Standardprobesubstrat für MRP1-Vesikelassays — erhältlich als ³H-markiert oder unmarkiert für LC-MS/MS. GSSG wird ebenfalls häufig verwendet.