Human MRP2 Vesikel-Kit – Inside-Out-Membranvesikel für biliäre Arzneimittelausscheidung und DDI-Studien

Das Human MRP2 Vesikel-Kit (HEK293-abgeleitet) liefert gebrauchsfertige Inside-Out-Membranvesikel für ATP-abhängige Transportstudien des Multidrug-Resistenz-assoziierten Proteins 2 (MRP2 / ABCC2). Mit einem garantierten ATP/AMP-Verhältnis von >20 — dem höchsten im Cell4Pharma-Vesikel-Kit-Sortiment — bietet dieses Kit außergewöhnliche Assay-Empfindlichkeit für IC₅₀-Bestimmung und Substratidentifizierung. MRP2 wird gemeinsam mit BSEP an der kanalikulären Hepatozytenmembran exprimiert und ist ein Schlüsseldeterminant der biliären Arzneimittelausscheidung.

Transporterprofil

MRP2 (ABCC2) wird an der kanalikulären Membran von Hepatozyten, der Bürstensaummembran von renalen proximalen Tubuli und dem Darmepithel exprimiert. Es vermittelt ATP-abhängigen Export von Glucuronid-, Sulfat- und Glutathionkonjugaten in Galle und Urin. Die EMA empfiehlt MRP2-Untersuchungen für Verbindungen, die einer signifikanten Glucuronidierung oder Sulfatierung unterliegen. Wichtige Substrate: E217βG, GSSG, Methotrexat, Irinotecan (SN-38-Glucuronid), Pravastatin. Bekannte Hemmer: MK-571, Cyclosporin A, Probenecid.

Technische Spezifikationen

Anwendungsgebiete

Assay-Prinzip

Inside-Out-Membranvesikel präsentieren die zytoplasmatische Seite des Transporters dem Assaypuffer und ermöglichen so ATP-abhängige Substrataufnahme in das Vesikelinnere. Vesikel mit Testverbindung und Probesubstrat in Gegenwart von ATP (Transport) oder AMP (Hintergrundkontrolle) inkubieren. Reaktion mit kaltem Waschpuffer stoppen, Vesikel durch Filtration trennen und akkumuliertes Substrat per LC-MS/MS, Radiolabel oder Fluoreszenz quantifizieren. Das ATP/AMP-Verhältnis bestimmt das Assay-Fenster für die zuverlässige IC₅₀-Bestimmung.

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Häufige Fragen

Warum hat MRP2 das höchste ATP/AMP-Verhältnis (>20)?

Das ATP/AMP-Verhältnis spiegelt die aktive Transporteffizienz des überexprimierten Transporters im Verhältnis zur passiven Diffusion wider. Das sehr hohe MRP2-Verhältnis (>20) bedeutet ein außergewöhnliches Assay-Fenster — niedrigere Verbindungskonzentrationen erforderlich, zuverlässigere IC₅₀-Kurven und Daten mit höherer Konfidenz für regulatorische Einreichungen.

Ist MRP2 im FDA DDI-Einreichungspaket erforderlich?

Die FDA führt MRP2 nicht als obligatorischen Tier-1-Transporter auf, aber die EMA empfiehlt es für Verbindungen mit signifikanter Glucuronidierung. Für vollständige regulatorische Abdeckung beider Behörden sind MRP2-Daten wertvoll — insbesondere für Verbindungen mit signifikanter hepatischer/intestinaler Glucuronidierung.